Tutkijat ympäri maailman etsivät kuumeisesti lääkettä COVID-19-pandemian kukistamiseksi. Tuoreen Science-tiedelehden julkaisun mukaan espanjalainen syöpälääkkeenä käytetty plitidepsin voisi olla jopa sata kertaa tehokkaampi verrattuna tällä hetkellä käytössä oleviin läkkeisiin. Plitidepsin saadaan tietynlaisista merieläimistä.
Tutkijoiden havainnoista uutisoivat muun muassa espanjalainen El País sekä lääketieteen tutkimuksesta uutisoiva yhdysvaltalainen Fierce Pharman biotekniikkaan keskittyvä Fierce Biotech.
Fierce Biotechin mukaan syöpälääkkeenä käytetty plitidepsin vaikuttaa huomattavasti tehokkaammalta koronaa vastaan, kuin esimerkiksi Gilead Sciences -yhtiön paljon huomiota saanut ja laajalti tutkittu viruslääke remdesivir.
Plitidepsin on synteettinen lääke, joka perustuu Välimeressä elävistä selkärangattomista hermafrodiittieläimistä, kuten meritupesta, johdettuun aineeseen. Meritupen kaltaiset merieläimet elävät kiinnittyneenä erilaisiin alustoihin kuten kiviin, laitureihin tai veneisiin. Hyytelömäisiä merieläimiä esiintyy rantojen matalikoista aina kaikkien merien syvimpiin ja pimeimpiin onkaloihin asti.
Erilaisia merituppilajeja tunnetaan noin 1 000 ja niitä esiintyy kaikissa maapalloon merissä.
Science-tiedelehden julkaisun mukaan tutkijoiden prekliinisten tutkimusten perusteella plitidepsinistä kehitetty Aplidin-lääke on huomattavasti tehokkaampi kuin remdesivir.
Aplidinia käytetään joissakin maissa multippeli myelooman eli plasmasolusyövän hoidossa.
Tutkijat vertasivat plitidepsinin ja remdesivirin tehokkuutta hiirillä, jotka kantoivat SARS-CoV-2-virusta. Tulosten perusteella plitidepsin vähensi viruksen replikaatiota eli kahdentumista sata kertaa remdesiviriä tehokkaammin. Lisäksi plitidepsin ehkäisi hengitysteiden tulehdusta.
Ei hyökkää suoraan viruksen kimppuun
Joukko tutkijoita Kalifornian yliopistosta, Pariisin Pasteur-instituutista sekä PharmaMar -yhtiöstä jäjlittivät tutkimuksessaan uuden koronaviruksen proteiineja, jotka ovat vuorovaikutuksessa ihmisen proteiinien kanssa. Jäljityksen jälkeen tutkijat selvittivät mitkä kaikki olemassa olevat lääkkeet estävät proteiinien vuorovaikutuksen. Tämän analyysin perusteella tutkijat rajasivat lääkkeet 47:ään, joista muutaman muun lääkkeen ohella plitidepsin vaikutti lupaavimmalta.
Kuvassa PharmaMar-yhtiön prekliinisen osaston johtaja Pablo Aviles, joka on yksi Science-tiedelehden julkaisun kirjoittajista.
Tutkimuksen mukaan plitidepsin ei hyökkää suoraan virusta vastaan, vaan sen teho perustuu ihmisen proteiinin monistuskyvyn estämiseen. Plitidepsin estää väliaikaisesti ihmisen eEF1A-proteiinin. Ilman tämän proteiinin monistautumisominaisuutta viruskaan ei kykene lisääntymään.
Maanantaina Science-tiedelehdessä julkaistun tutkimuksen mukaan plitidepsin olisi 9–85 kertaa tehokkaampi kuin kaksi muuta yhtä lailla lupaavaa lääkettä tutkijoiden rajaamassa joukossa.
Lääkkeet, jotka suoraan viruksen kimppuun hyökkäämisen sijasta vaikuttavat potilaan proteiinien toimintaan, ovat huomattavasti tehokkaampia. Tämä johtuu siitä, että genetiikka muuttuu merkittävästi hitaammin potilaalla, kuin viruksella. Sen takia proteiineihin vaikuttava lääke toimii paremmin myös koronaviruksen muunnoksia vastaan.
Tehokas myös virusmuunnoksia vastaan
Niin ikään toisessa lääketieteellisessä julkaisussa plitidepsinin antiviraalinen aktiivisuus, eli kyky taistella virusta vastaan havaittiin sekä SARS-CoV-2-kannan, että myös uuden herkemmin tarttuvan Iso-Britanniassa alkunsa saaneen B117-muunnoksen kohdalla.
Fierce Biotechin mukaan Aplidin-lääkkeen valmistaja ja kehittäjä PharmaMar on positiivisten tutkimustulosten myötä aloittanut neuvottelut lääkealaa sääntelevien viranomaisten kanssa, jotta yhtiö saisi aloittaa kolmannen vaiheen kliiniset kokeet plitidepsinin käyttämisessä koronaa vastaan.
Aplidin -lääke on kehitetty PharmaMar -lääkeyhtiön laboratoriossa Madridissa.
Lääketeollisuuden mukaan kliinisten tutkimusten tarkoituksena on ylipäätään osoittaa, että potentiaalinen lääke on tarkoitukseensa tehokas ja turvallinen. Ennen kliinisiä kokeita kehitys- ja tutkimuskohteena oleva lääke on osoitettava riittävän turvalliseksi eläinkokeilla.
Kolmannen vaiheen kliinisessä tutkimuksessa osoitetaan lääkkeen teho ja turvallisuus ja niissä potilasmäärät ovat usein suurempia, jopa tuhansia ihmisiä.
Pitkä matka edessä ennen myyntilupaa
Kaikki lääkkeiden tehokkuuteen ja turvallisuuteen liittyvä tutkimus vie paljon aikaa, joten eri asiantuntijat kehottavat malttiin uusien hoitojen kohdalla, vaikka ne herättäisivätkin alustavien tutkimusten perusteella toivoa taistelussa koronapandemiaa vastaan.
El Paísin haastatteleman asiantuntijan Elena Muñezin mukaan juuri alustaviin tutkimuksiin on syytä suhtautua varauksella. Muñez toimii päätutkijana Solidarity-hankkeessa eli kansainvälisessä Maailman terveysjärjestö WHO:n ja sen kumppaneiden kliinisten kokeiden testiryhmässä madridilaisessa sairaalassa, jonka tavoitteena on löytää hoitokeinoja koronavirusta vastaan vielä testaamattomien hoitojen joukosta.
– Saadut tutkimustulokset ovat erittäin alustavia. Kliinisiä ihmispotilailla tehtäviä testejä edeltävät tutkimustulokset perustuvat täysin kontrolloiduissa olosuhteissa suoritettuihin eläinkokeisiin. Tämänkaltainen tilanne on merkittävästi erilainen kuin se todellisuus, jonka kohtaamme päivittäin sairaaloissa, Muñez muistuttaa.